2019年，新型KRAS-G12C共价键抑制剂——AMG510开始被报道。随后的试验结果报道AMG510在经治的59名具有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中，取得了中位6.8个月的无进展生存（PFS)。基于令人鼓舞的抗癌活性，2021年5月，美国食品*品监督管理局（FDA）批准了AMG510 ( Sotorasib）上市，用于治疗经治的具有KRAS G12C突变的转移性NSCLC患者。那么，amg510(索托拉西布)耐*性是多久,耐*后怎么办？
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amg510(索托拉西布)耐*性是多久,耐*后怎么办？
发表者：医伴旅医学部李莹 发表日期：2022-11-28 14:49 原创文章 转载请注明出处 阅读量：452
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2019年，新型KRAS-G12C共价键抑制剂——AMG510开始被报道。随后的试验结果报道AMG510在经治的59名具有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中，取得了中位6.8个月的无进展生存（PFS)。基于令人鼓舞的抗癌活性，2021年5月，美国食品*品监督管理局（FDA）批准了AMG510 ( Sotorasib）上市，用于治疗经治的具有KRAS G12C突变的转移性NSCLC患者。那么，amg510(索托拉西布)耐*性是多久,耐*后怎么办？
AMG510
amg510(索托拉西布)耐*性是多久
一项单臂、多中心、开放性2期临床试验(NCT03600883）评估了sotorasib 单*二线治疗（己接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗）局部晚期或转移性kras G12C突变NSCLC患者的有效性和安全性[1]。
试验共纳入126名患者，其中2例因基线无影像学可测量病灶未纳入有效性分析。所有患者肿瘤组织中均存在 kras G12C突变，检测112例患者的血样，70%患者(78/112）发现kras G12C突变，28%患者(31/112）未发现kras G12C突变，3例检测失败无法评估。
124例患者客观缓解率(ORR)为80.6%,其中4例(3.2%)为完全缓解(CR),42例(33.9%)为部分缓解(PR)，54例（43.5%）为疾病稳定(SD)。中位无进展生存期为6.8个月，中位缓解持续时间为11.1个月，中位总生存期为12.5个月。46例获得客观缓解的患者中，缓解持续时间≥3个月占90.5%，≥6个月占70.8%，≥9个月占57.3%。
由上述实验可以了解到126名患者的中位无进展生存期为6.8个月，这也就意味着患者服用AMG510至少6.8个月才会耐*，但耐*时间并不固定，也跟患者自身的身体素质与病情病况有关。
amg510(索托拉西布)耐*后怎么办
研究者发现SHP2在PI3K通路的激活中的作用很小，而在MAPK通路的激活中起着关键的作用。联合应用KRAS G12C抑制剂、PI3K抑制剂和SHP2抑制剂可使AMG510获得性耐*小鼠肿瘤消退。但在临床上究竟使用哪一种*物还是要由医生来根据您的检查结果来判断。