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索托拉西布以口服薄膜衣片的形式提供,常见规格为120mg,临床将该*物用于经FDA批准的测试确定患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者的治疗,这些患者之前至少接受过一次全身性治疗。它是如何对患者产生疗效的,索托拉西布的作用机制是什么?
索托拉西布是一种KRASG12C的抑制剂,KRASG12C是KRAS RAS GTPase的肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与KRASG12C的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,阻止下游信号传导,而不影响野生型KRAS。该*物仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号,抑制细胞生长,促进细胞凋亡。在体外和体内抑制KRASG12C,具有最小的可检测脱靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模型中,索托拉西布治疗导致肿瘤消退和生存期延长,并与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。在此作用机制下,该*物产生疗效。
目前索托拉西布还未在中国上市,*房无法购买。海外*房售有该*物,有多种版本,包括香港原研版,欧洲原研版,以及由老挝元素制*生产的仿制*,患者可自行选择。
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