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目前，手术切除是治疗GIST最主要的方法。对于不可切除、转移或复发的晚期GIST的治疗原则基本一致，东西方国家的临床实践指南或者专家共知均已推荐分子靶向*物伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼分别作为晚期GIST的一线、二线和三线标准治疗。
伊马替尼作为一线治疗*物，推荐常规剂量为400 mg/d。由于东、西方患者的*物遗传学种族和体重的差异，相同剂量的靶向*物治疗的耐受性可能存在差异。中国患者对高剂量伊马替尼的耐受性低于西方患者。因此，在伊马替尼标准剂量失效后中国患者的推荐剂量为600 mg/d，不同于美国国立综合癌症网络 （NCCN）指南推荐的800 mg/d，这同样适用于伊马替尼治疗c-KIT基因第9外显子突变的GIST。
2006年，美国FDA批准舒尼替尼治疗伊马替尼治疗发生进展的GIST患者，推荐剂量为50 mg/d。舒尼替尼的中国注册临床研究显示，37.5 mg/d和50 mg/d两种剂量的疗效与国外研究结果相似，均可作为治疗选择，中国患者对于37.5 mg/d连续使用的耐受性似乎更好。
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