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靶向*克唑替尼是由辉瑞公司研制三靶点抑制剂，可以同时抑制ALK、ROS、CMET突变。在2013年1月的时候就获得中国食品*品监督管理局(CFDA)的快速批准，并在同年7月在中国正式上市。克唑替尼可用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

克唑替尼是一种以ALK、ROS1和C-MET为作用靶点的口服小分子抑制剂，克唑替尼是首个用于非小细胞肺癌ALK阳性的靶向*，并且在治疗非小细胞肺癌ALK重排的效果在临床中已有证明，已经有数万名患者通过克唑替尼来治疗肺腺癌ALK突变。服用克唑替尼有效地延长了ALK阳性患者中位无进展生存期达10.9个月。不过克唑替尼对肿瘤已经脑转移的患者来说，情况却并不乐观，脑转患者可一线使用布加替尼。