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已证明和易瑞沙相互作用的*物。(1)利福平:在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)同时给*,易瑞沙(吉非替尼)的平均AUC比单服时降低83%。
(2)抑制CYP3A4的*物:在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)合用,易瑞沙(吉非替尼)的平均AUC升高80%。由于*物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究,但这一类*物如酮康唑,克霉唑,Ritonovir同样可能抑制易瑞沙(吉非替尼)的代谢。
(3)升高胃pH值的*物:在健康志愿者中进行临床研究,表明与能明显持续升高胃pH至≥5的*物合用,可使易瑞沙(吉非替尼)的平均AUC降低47%,这可能降低易瑞沙(吉非替尼)疗效。
(4)理论上可能有相互作用的*物 —-其他CYP3A4诱导剂:诱导CYP3A4活性的物质可增加易瑞沙(吉非替尼)的代谢并降低其血浆浓度。因此,与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。
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