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布加替尼布吉他滨是酪氨酸激酶抑制*,在体外及临床上能达到的浓度下,对多种激酶,包括ALK,ROS1原癌基因(C-ros proto-oncogene 1)、胰岛素样生长因子-1受体( insulin-like growth factor 1 receptor ,IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3缺失和点突变有抑制活性。
【代购V:yinmeng357】在体内外试验布加替尼抑制ALK自身的磷酸化和AIK介导下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2和S6的磷酸化。布加替尼在体外也抑制表达EMLA-ALK和 NPM-AIK融合蛋白细胞系的增殖,以及在小鼠中显示出抑制EML4-ALK+NSCLC异种移植物生长的剂量相关作用。
在体内布加替尼对4种突变体也显示出抗肿瘤活性,包括经赛可瑞克唑替尼治疗后病情已进展的NSCLC患者,从血浆分离确定的G1202R和L1196M突变体。
布加替尼能降低小鼠颅内植入带有驱动肿瘤细胞系的ALK负荷并延长小鼠的存活期。本部专业海外印孟代购,良心价格,诚信经销,正品保真,欢迎来电咨询订购15801579577(微同步)全国免费配送货到付款。
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