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拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂,水中溶解度为0.007mg/mL,0.1NHCl盐酸中溶解度为0.001mg/mLat25°C.分子式C29H26ClFN4O4S(C7H8O3S)2含量每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼monohydrate,相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基.
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Lapatinib不良反应提示临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等[4]。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。
既往数据显示HER-2阳性的乳腺癌患者极易出现脑转移，HER2阳性的病人使用赫赛汀后，能够将其他部位的肿瘤细胞杀死，但相对来说病人脑转移的风险就要高一些。赫赛汀治疗后仍有1/3的患者在病程早晚发生脑转移，此时全脑放疗或者立体定向放射治疗就成为治疗的主要选择。然而单一的治疗效果较差，临床上亟需新的治疗方案来提高HER-2阳性型乳腺癌脑转移的治疗效果，在此背景下，拉帕替尼走进医生和患者的视野。
延缓这样的治疗对那些总生存期短的患者来说是一种很大的进步。该研究的主要终点显示，44例可评估的患者中有29名患者有客观的中枢神经系统反应，脑转移瘤体积至少缩小50%，所有患者均部分缓解。同全脑放疗27%的应答率相比，该研究中脑转移瘤患者的应答率远高于他们的预期，达到了50%。
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