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依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂,可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys一481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡,从而发挥治疗CLL和MCL的作用。


相比较化疗,服用依鲁替尼毒副作用更少,患者的耐受性好。依鲁替尼出现的不良反应是可预防可控制的,剂量调整方案明确。


在II期临床研究中,51名CLL患者每日口服依鲁替尼420mg,治疗时间为21个月,出现的不良反应大多数属于1或2级,约20%的患者出现了腹泻、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、关节痛、*疹、发热或轻微水肿等,出现3或3级以上血液病不良反应较少,包括血小板减少(1O%),嗜中性白细胞减少(15%);111名MCL患者每日口服依鲁替尼560mg,治疗时间为8-3个月,出现的不良反应也大多属于 1或 2级,近 20%的患者出现 了腹泻、 乏力、恶心、轻微水肿、呼吸障碍、便秘、呕吐或 食欲减退等,出现 3或 3级 以上血液病不 良反应同 样较少,包括嗜中性粒细胞减少 (16%),血小板减 少 (11%)和 贫血 (10%)。


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