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奥希替尼是表皮生长因子受体EGFR的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。在临床浓度下，奥希替尼可抑制HER2 、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
2018年奥希替尼售价高达5万一瓶，规格是80mg*30片;在2018年纳入医保目录之后，奥希替尼价格迎来史上最大降幅，奥希替尼2021年医保价格是5580元一瓶
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