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新型*物醋酸阿比特龙能够在体内选择性抑制细 胞色素 P45017A1 酶?从合成途径上阻断雄激素生 成?是一种新的雄激素受体拮抗剂。阿比特龙是由美国强生研发生产的


,适应于治疗转移性去势难的前列腺癌患者。那醋酸阿比特龙的疗效好吗


2015年阿比特龙正式在国内上市,在2017年的相关的临床研究中,纳入了去势抵抗性前列腺癌患者 44例,治疗 12 周后观察两组骨痛缓解率、PSA反应率,并持续随访,记录两组患者无进展生存期、影像学无进展生存期及不良反应发生率。


(1)PSA 反应率:(PSA 治疗前-治疗后 PSA)/ 治疗前 PSA,下降率 >50% 代表显效,0~50% 代表有效,PSA 反应率 = 有效 + 显效。(2) 记录两组每个周期结束后影像学复查,记录两组无进展生存期及影像学无进展生存期。(3) 每 2 周复查血常规,统计两组血糖升高、低钾血症、谷丙转氨酶升高等发生率。


(2)这个结果说明阿比特龙治疗去势抵抗性前列腺癌效果确切,能够促进骨痛缓解,提高 PSA 反应率,延长患者生存期。PSA 是一种前列腺相关的抗原,多数前列腺癌患者可见 PSA 增高,是前列腺癌预测、诊断和预后评估的特异性指标,在前列腺癌治疗效果评价中具有重要作用。


醋酸阿比特龙为 CYP17 抑制剂,给*后可在体内转化为雄激素生物合成抑制剂,抑制 CYP17 酶表达,而 CYP17 酶主要在肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤组织中表达,在合成雄激素中不可代替,阿比特龙能够通过抑制 CYP17 有效抑制雄激素的合成,降低肾上腺、睾丸、前列腺肿瘤组织中雄激素水平,进而达到控制肿瘤生长,延长患者生存期。


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