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目前，肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，已成为恶性肿瘤死亡原因的第一位。非小细胞型肺癌(NSCLC)是肺癌最常见的组织学类型，包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌和大细胞癌。非小细胞肺癌约占所有肺癌的85%，EGFR在40-85%的非小细胞肺癌患者中检测到过表达。许多实体肿瘤中存在EGFR的高表达或异常表达，EGFR与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制有关。
针对于EGFR开发的靶向抑制剂或者多靶点激酶抑制剂也是上市肿瘤*物最大的一个种类。截止目前，总共有5个非小细胞肺癌EGFR-TKI*物经FDA和CFDA批准上市，分别是吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼和奥西替尼。其中，第一代EGFR抑制剂包括：吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼，均为可逆性EGFR抑制剂，第二代EGFR抑制剂包括：阿法替尼，是不可逆性EGFR抑制剂。其特点是分子中含有Michael受体，与EGFR氨基酸残基Cys797或者Cys773氨基酸残基形成共价作用。第三代EGFR抑制剂包括：奥希替尼，是不可逆性EGFR抑制剂，用于EGFRT790M突变阳性的转移性非小细胞肺癌。
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