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迭代更新——ALK-TKI的“长江后浪推前浪”
在中国肺癌治疗整体迈进精准治疗的时代背景下，ALK融合领域的进展十分迅速，ALK-TKI已经呈现“三代同堂”的景象，刘韬教授从*物研发的角度，阐述了ALK-TKI在迭代更新的过程中的“优胜劣汰”。从作用机制来看，目前已获批上市的一、二、三代ALK-TKI均为三磷酸腺苷（ATP）竞争性抑制剂，这些TKI通过与ALK融合蛋白激酶域的ATP结合口袋竞争性结合，抑制ALK活性，阻断下游信号通路的激活，从而发挥抗肿瘤作用。这些TKI与ALK激酶域结合位点存在差异，因此所发挥的效果也不同。
随着ALK-TKI的迭代更新，TKI*物的分子结构也在经历优化和升级：一代的TKI克唑替尼、二代的TKI阿来替尼、塞瑞替尼等*物，均为无环类、长链状化合物；而三代的洛拉替尼基于一代、二代TKI的问题进行优化，采用了完全不同的小分子大环酰胺结构。
疗效更优——洛拉替尼为患者带来生存获益
结构优化可带来强效机制，洛拉替尼独特的*物设计也转化为临床研究中的出色表现。刘韬教授指出，2022年美国癌症研究学会（AACR）大会公布了临床Ⅲ期CROWN研究最新随访数据，该研究共纳入296例既往未经治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者，按1:1随机分为洛拉替尼组（n=149）和克唑替尼组（n=147）。
截至2021年9月20日，针对洛拉替尼组和克唑替尼组的随访分别持续了36.7个月和29.3个月。尽管洛拉替尼组的中位无进展生存期（PFS）尚未达到，但显著优于克唑替尼组，两组患者经盲态独立评审委员会（BICR）评估的中位PFS分别为：NR vs 9.3个月，两组的3年PFS率分别为63.5% vs 18.9%，洛拉替尼具有压倒性优势。与克唑替尼组相比，洛拉替尼组患者的疾病进展或死亡风险显著下降了73%，风险比（HR）仅为0.27，提示在结构上创新的洛拉替尼，有望成为一线治疗中的优选。
下面把大家最关心的问题以及经常问的问题，详细的给大家介绍一下，让大家有一个基础的认识，从价格、说明书、副作用以及优势和耐*的时间一 一给大家阐述：
1、Lorlatinib（劳拉替尼）在国内的销售情况目前，Lorlatinib（劳拉替尼）在国内还处于临床试验阶段，尚未正式上市。因此，目前市面上流通的劳拉替尼多为美国原版。根据市场信息，其价格较为昂贵，规格（1）为25mg*120片/盒，价格约为13000美元，约合人民币93000元；规格(2)为100mg*30片/盒，价格约为10000美元，约合人民币72000元。老挝卢修斯的劳拉替尼的规格是100mg*30片/盒的价格为3000元左右；25mg*120片/盒的价格在1500元左右；这个价格差真的让人大吃一惊，这也给国内的好多肺癌患者带来了前所未有的希望。
2、洛拉替尼（lorlatinib），又名劳拉替尼，是一款3代ALK抑制剂，专门设计以用于抑制最常见可导致对当前*物耐*的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题，并且可以透过血脑屏障发挥作用。洛拉替尼用于治疗接受第一代ALK抑制剂克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病后病情进展的患者；接受第二代ALK抑制剂阿来替尼或塞瑞替尼一线治疗转移性疾病后病情进展的患者。有越来越多的数据进一步支持劳拉替尼作为晚期ALK+NSCLC患者一线治疗的首选*物。
洛拉替尼(劳拉替尼)说明书：靶向*洛拉替尼(劳拉替尼)推荐剂量：口服每次100mg，每一天一次，每一天都在相同时间使用。忘记使用时，如果离下一次使用的时间不少于4小时，可以补服。不可同一时间段服用两次分量。靶向*洛拉替尼(劳拉替尼)剂量减小调整：首次剂量减小可调整至每次75mg，每天一次，二次剂量减小可调整至每次50mg，每天一次。对于每天用*无法耐受50mg的患者，永久性停止使用劳拉替尼。
劳拉替尼的优势在于以下几点：
(1)全身疗效更好，是一代ALK抑制剂的3~4倍;
(2)可以克服一、二代ALK抑制剂治疗后产生的耐*突变;
(3)可以透过血脑屏障，对存在脑转移的患者疗效更优。
大家在购买时还是要谨慎，毕竟大家挣钱都不容易，家属和患者都是经历过人生中最大的心里路程才找到我，我希望的出现能给您带来希望，带来生命的曙光，有句话说的好：“”健康是天，健康是地，有了健康才能顶天立地；健康是风，健康是雨，有了健康才能呼风唤雨；财富不是永远的健康。健康却是永远的财富。希望大家都能有一个健康的身体，来爱自己的家人和朋友！如果您觉得我为人还比较真诚的话，不妨加微信好好聊聊！