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【咨询代购加V:yinmeng357】该*为一种2-苯胺嘧啶衍生物,为人工合成的特异性酪氨酸激酶抑制剂,能特异性地抑制BCR/ABL融合基因表达细胞的酪氨酸磷酸化作用,从而抑制细胞增殖和肿瘤形成。
格列卫伊马替尼可在BCR-ABL酪氨酸激酶催化区的核苷酸结合部,竞争性地阻止酪氨酸激酶与ATP 结合;能识别酪氨酸激酶的激活环的灭活构象,与之特异的结合,防止自我磷酸化与酪氨酸激酶底物的磷酸化,降低酪氨酸激酶活性。还能够直接与9号染色体的cABL 、干细胞因子和血小板源性生长因子受体3种酪氨酸激酶的三磷酸腺苷结合位点特异性结合。
【咨询代购加V:yinmeng357】阻断ATP 与该3种蛋白分子的结合,抑制3种蛋白分子将ATP的磷酸基转移至含有酪氨酸残基蛋白的磷酸化基团的过程,从而阻碍3种蛋白分子诱导的细胞增生、凋亡所需的能量传递,特异性地阻止CML 细胞的信号传导。
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