2017年4月28日，美国FDA批准布加替尼（布吉他滨）用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌，目前布加替尼（布吉他滨）还没有在国内上市。布加替尼（布吉他滨）由日本武田(Takeda)的子公司Ariad制*公司研发，布加替尼（布吉他滨）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能抑制ALK激酶，其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出对几种克唑替尼耐*ALK突变的临床前活性。在1/2期临床试验的进行评估多剂量布加替尼（布吉他滨），71名接受克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者的客观缓解率(ORR)为72%。在ALTA试验中共入组两百多名克唑替尼耐*肺癌患者，布加替尼（布吉他滨）以180 mg每日一次，系统反应率和中枢神经系统反应率较高，中位PFS为16.7个月。
布加替尼（布吉他滨）已被证明可成功治疗颅内转移。在1/2期试验中观察到，它对大多数可测量的脑转移灶和一些可测量的脑转移灶有效。还必须考虑布加替尼（布吉他滨）在非小细胞肺癌患者中的安全性。布加替尼（布吉他滨）的安全性证据来源于79名肺癌患者的研究。少数患者中发生间质性肺疾病样不良反应，主要发生在治疗开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比，不良反应的发生率较低，例如腹泻的发生率由61%减少至13%。
布加替尼（布吉他滨）口服给*，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;第一周，90mg每天一次。若无严重副作用或不耐受，7日后布加替尼（布吉他滨）剂量调整为每日180mg，每日一次。布加替尼（布吉他滨）可以空腹或随餐服用，应整片吞服，不可压碎或咀嚼。如果发生漏服或者呕吐，当日不建议补服。如果因为副作用之外的原因中断布加替尼（布吉他滨）二周以上，重新开始服用时，90mg每天一次，一周后增量到之前的剂量。因为副作用原因降低剂量之后，不可马上增加布加替尼的剂量。如果无法耐受60mg每天一次，永久停*。
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