克唑替尼(赛可瑞)是一种抗癌*物,作为ALK(间变性淋巴瘤激酶)和ROS1(c-ros癌基因1)抑制剂,批准用于治疗美国和其他一些国家的一些非小细胞肺癌(NSCLC)。2013年克唑替尼在国内上市,克唑替尼(赛可瑞)也是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂,适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。它的作用靶点除了ALK以外,还针对ROS1以及MET。
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克唑替尼(赛可瑞)针对的靶点是ALK融合基因,对于ALK阳性的患者,克唑替尼的疾病控制率高达90%,显着延长患者的生存期,并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。 治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)研究数据显示,服用标准剂量克唑替尼的ROS1重排晚期非小细胞肺癌患者中,3例完全缓解,33例部分缓解,客观缓解率(ORR)为72%,中位缓解持续时间17.6个月,中位无进展生存期19.2个月。在所检测的30例肿瘤标本中,研究人员发现了7个ROS1的融合伴侣:5个已知,2个为新发现。
研究表明,克唑替尼(赛可瑞)对于ROS1重排的晚期非小细胞肺癌具有显著的抗癌作用,这也是FDA授予其突破性*物资格的原因所在。
另外,对于既往接受过化疗的ALK阳性患者,一项III期临床研究证实,克唑替尼(赛可瑞)跟传统化疗相比较明显延长患者的无进展生存期,提高了患者的缓解率,改善患者生活质量。
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