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赛普替尼是一种针对RET激酶的口服抑制剂，通过特异性地抑制RET融合蛋白的激酶活性以及调控其他信号通路，实现对肿瘤生长的抑制作用，临床上多用于治疗具有RET基因突变的肺癌和甲状腺癌患者。临床试验结果显示，对于具有RET基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，赛普替尼治疗具有持久的疗效，包括颅内活性，主要是低度毒性反应。对于既往接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者和既往未接受过治疗的患者，均显示出良好的疗效。对于甲状腺癌患者，赛普替尼可以显著抑制肿瘤的进展，延长患者的生存期并提高生活质量。