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卡博替尼是一种口服生物利用小分子受体酪氨酸具有潜在抗肿瘤活性的激酶(RTK)抑制剂。卡波扎替尼强烈结合并抑制几种RTK，这些RTK通常在多种癌细胞类型中过度表达，包括肝细胞生长因子受体(MET)、RET(转染期间重排)、血管内皮生长因子受体1型(VEGFR-1)、2型(VEGFR-2)和3型(VEGFR-3)、肥大细胞/干细胞生长因子(KIT)、FMS样酪氨酸激酶3 (FLT-3)，铁-2 (TEK酪氨酸激酶，内皮)、原肌球蛋白相关激酶B (TRKB)和AXL。
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