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乐伐替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有独特的结合模式，可选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体激酶活性，此外还可抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关的酪氨酸激酶。自2007年以来，很多肝癌靶向*物在 I、II 期临床试验中初露峥嵘，但 III 期临床试验全军覆没，乐伐替尼成功打破了这一僵局。乐伐替尼（Lenvima），是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单*表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。

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