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奥希替尼（Osimertinib，AZD9291）是一种高效选择性表皮生长因子受体（EGFR）突变体抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

它特别适用于既往接受过表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗时和治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

奥希替尼的作用机制是与EGFR某些突变体不可逆性结合，其结合浓度较野生型低约9倍。

这意味着它对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，而对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。在临床浓度下，奥希替尼还可以抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。