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帕唑帕尼是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。有临床研究显示帕唑帕尼(商品名Votrient)也能有效治甲状腺癌,能使一半患者的肿瘤体积缩小,较常用*物更能长时间稳定病情,可以维持相当长一段时间的治疗效果,是目前为止治疗甲状腺癌应答率最高的*物。

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美国食品*品监督管理局(FDA)于2009年10月19日批准帕唑帕尼(商品名Votrient)上市,是自2005年以来第六个获批治疗肾癌的*物。2009年,大约有49,000名患者被诊断为肾细胞癌,有11,000名患者死于该病。2010年6月15日,帕唑帕尼(商品名pazopanib)获得欧盟有条件批准用于晚期肾细胞癌的一线治疗及先前接受过细胞因子治疗的患者。


为了探讨抑制血管生成的分子靶向*物酪氨酸激酶抑制剂帕唑帕尼治疗晚期肾透明细胞癌的疗效。解放军总院2006年6月至2007年5月参与的帕唑帕尼治疗晚期肾透明细胞癌随机临床*物试验的门诊病例14例,分为帕唑帕尼组(10例)和安慰剂组(4例),分别接受帕唑帕尼800mg/d和安慰剂,持续治疗12周后,根据服*前后的CT检查结果判定疗效。


结果显示,帕唑帕尼组和安慰剂组患者可测量病灶的平均缩小比值分别为27.6%、-2.8%(P〈O.05);帕唑帕尼组和安慰剂组的疾病控制率分别为100%和25%。结论证实分子靶向血管生成抑制*酪氨酸激酶抑制剂帕唑帕尼能够在短期内对转移性肾透明细胞癌具有明显的治疗效果且安全性较高。


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