培唑帕尼于2009年获得美国食品*品监督管理局（FDA）批准用于晚期肾细胞癌患者，其主要靶点与舒尼替尼、索拉非尼相似，包括VEGFR、PDGFR及c-KIT,其中最主要的靶点为VEGFR.NCCN、EAU、ESMO、CSCO指南均以1类证据推荐培唑帕尼为晚期肾癌一线治疗的标准方案。培唑帕尼相继经过以下几个大型临床试验：
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①VEG105192研究，是培唑帕尼对比安慰剂的第一个III期研究，结果显示，培唑帕尼组PFS为9个月，安慰剂组PFS为2个月，培唑帕尼可以显著改善患者PFS且可耐受，达到了研究终点。对于未经过系统治疗的晚期肾细胞癌患者亚组，PFS则达到11个月。
②COMPARZ研究，是培唑帕尼与舒尼替尼的头对头III期临床试验，这也是目前唯一一个比较一线治疗晚期肾癌的TKI*物疗效的临床试验。结果显示，培唑帕尼与舒尼替尼的治疗效果并无显著差异，但安全性和生活质量更优。该试验告诉我们：培唑帕尼与舒尼替尼在治疗效果无显著差异的前提下，从安全性和生活质量角度考虑，可选择培唑帕尼。
③PISCES研究，证明了使用培唑帕尼一线治疗患者的生活质量和耐受性好于舒尼替尼，研究中大部分患者和医生倾向于选择培唑帕尼。
在安全性方面，分子靶向*物存在一些共性不良反应如高血压、手足综合征等，培唑帕尼与舒尼替尼相比无明显差别。血液学毒性是医生和患者均比较头痛的不良反应，舒尼替尼对白细胞、血小板的抑制比较严重，尤其是3～4级的血小板减低发生率可以达30%左右，而培唑帕尼的血液学毒性较轻微，其优势明显。值得注意的是，培唑帕尼的肝毒性高于舒尼替尼。因此，临床应用中对于TKI*物的选择，需要综合考虑患者的体质、一般状态、肝功能等多因素，因人而异，实施个体化治疗。