培唑帕尼是一种口服的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（VEGFR-TKI），其疗效和耐受性已得到多项重要临床研究的验证。
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多中心、开放、非随机化、剂量探索的Ⅰ期临床研究对培唑帕尼治疗晚期实体肿瘤的安全性、*代动力学及有效剂量等展开研究，该研究共纳入63例实体肿瘤患者，其中包括12例肾癌患者。培唑帕尼的给*剂量从50mg,3次/周递增至2000mg,1次/日（QD）和300~400mg,2次/日（BID）。结果显示，培唑帕尼800mg,QD给*时达平均靶向峰浓度≥15μg/ml（34μmol/L）。培唑帕尼总体耐受性良好，对多种肿瘤组织有抗肿瘤活性。800mg,QD是培唑帕尼适合的单*治疗剂量。
开放的Ⅱ期临床研究纳入225例晚期肾癌患者，其中155例（69%）患者未接受抗肿瘤治疗，70例（31%）既往接受过一线细胞因子或贝伐珠单抗治疗。给予入组患者培唑帕尼（800mg,QD）治疗。结果显示，培唑帕尼治疗的客观缓解率（ORR）达35%，中位缓解持续时间为68周，中位无进展生存期（PFS）达52周。培唑帕尼一般耐受性良好，最常见的不良事件是腹泻、疲劳和头发褪色。最常见的实验室异常为天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。综上，该项Ⅱ期研究体现了培唑帕尼良好的耐受性和持久的抗肿瘤活性。
VEG105192研究是培唑帕尼用于晚期肾癌的全球Ⅲ期注册临床研究。该项随机、双盲、安慰剂对照、优效性研究纳入495例晚期透明细胞肾癌患者，随机（2︰1）接受培唑帕尼（800mg,口服，QD）或安慰剂治疗。结果显示，与安慰剂组相比，培唑帕尼治疗组PFS得到显著提高（9.2个月对4.2个月），得到与既往Ⅱ期研究一致的结论。
培唑帕尼（800mg,QD）组总体人群的PFS较安慰剂组（4.2个月）显著延长至9.2个月（P＜0.0001）；对于未经系统治疗的晚期肾细胞癌患者，培唑帕尼组的PFS可延长至11.1个月（安慰剂组2.8个月，P＜0.0001）；对于经细胞因子治疗亚组患者，培唑帕尼作为二线治疗的PFS优势同样显著（7.4个月对4.2个月，P＜0.001）。另外，培唑帕尼组的ORR也显著高于安慰剂组（30%对3%，P＜0.001），其中位缓解持续时间更是长达59周。培唑帕尼最常见的不良反应为腹泻、高血压和发色改变，肝酶升高是最常见的实验室检查异常。基于此研究数据，培唑帕尼于2009年获FDA批准用于晚期肾细胞癌治疗。