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塞利尼索(Selinexor)是一种口服的选择性核输出蛋白抑制剂,也是全球首款针对XPO1靶点的创新*物。其独特的作用机制使得塞利尼索在多种血液肿瘤的治疗中展现出显著疗效。塞利尼索主要用于治疗以下两种类型的癌症:
1.复发/难治性多发性骨髓瘤(rrMM):塞利尼索被批准用于治疗接受过至少4种疗法,并对至少2种蛋白酶体抑制剂、至少2种免疫调节剂以及抗CD38单克隆抗体耐*的rrMM患者。
2.弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL):除了多发性骨髓瘤外,塞利尼索还被用于治疗成人DLBCL。
塞利尼索的主要作用是通过抑制核输出蛋白XPO1,导致肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白在核内积累并活化。这种积累和活化能够下调细胞质内多种致癌蛋白的水平,从而诱导肿瘤细胞凋亡。
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