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曲氟尿苷替匹嘧啶主要用于治疗晚期或转移性结直肠癌患者，特别是那些在接受过氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗后，病情仍然进展的患者。此外，曲氟尿苷替匹嘧啶也适用于那些不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）或抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗的患者。
曲氟尿苷替匹嘧啶的作用机制是，曲氟尿苷可以与肿瘤细胞的DNA结合，从而抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。而盐酸替匹嘧啶则可以保护曲氟尿苷不被机体降解，从而维持化疗*物的有效浓度。相比传统的氟尿嘧啶类*物，曲氟尿苷替匹嘧啶具有更长的作用时间和更高的*物浓度。
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