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塞利尼索的作用机制是通过可逆性抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节蛋白和致癌蛋白mRNA的核输出,从而诱导这些蛋白在细胞核内积聚。这一过程导致癌蛋白如c-myc和细胞周期蛋白D1(cyclin D1)的减少,进一步引发细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。


在临床试验中,塞利尼索联合地塞米松或硼替佐米在体外对多发性骨髓瘤具有协同的细胞毒作用,并增强了对包括蛋白酶体抑制剂耐*在内的小鼠多发性骨髓瘤移植瘤体内模型的抗肿瘤活性。此外,塞利尼索也是首款且唯一一款被美国FDA批准的口服SINE化合物,并且也是首款同时可用于治疗多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的*物。


在剂量方面,塞利尼索的推荐剂量为100mg,每周口服一次,每周的第1天服用,直到疾病进展或不可接受的毒性出现。在与地塞米松联合使用时,推荐剂量为80mg,每周的第1天和第3天口服,同样直到疾病进展或不可接受的毒性出现。


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