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图卡替尼(Tucatinib)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由西雅图基因公司(Seattle Genetics)研发,并于2020年4月17日获得美国食品和*品监督管理局(FDA)的批准上市。
图卡替尼的作用机制是通过抑制HER2的酪氨酸激酶活性,从而阻断下游信号传导并抑制肿瘤细胞的生长。在体外实验中,图卡替尼显示出对HER2和HER3的磷酸化抑制作用,并具有抗肿瘤活性。在体内实验中,图卡替尼与曲妥珠单抗的组合显示出增加的抗肿瘤活性。
需要注意的是,图卡替尼是一种处方*,其使用应在医生的指导下进行。同时,图卡替尼可能存在一些副作用和不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等,需要进行定期的监测和管理。
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