格列卫的活性成份为甲磺酸伊马替尼。格列卫为黄色至橘黄色片剂。格列卫用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
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伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点，阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的c-Kit的选择性，可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此，格列卫的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性，也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分。
对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，格列卫的推荐剂量为600 mg/日；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服*，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。
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