胃肠道间质肿瘤是最常见的间叶源性肿瘤,在胃肠道恶性肿瘤中占的比例很高,这类肿瘤疾病多发于中老年,对治疗这类病症的*物有很多,格列卫是比较常见的一种,专门治疗不能手术或放疗的间质肿瘤,那么格列卫效果怎么样?
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格列卫活性成份为甲磺酸伊马替尼。用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给*的*物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群*代动力学研究表明,性别对*代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。
失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服*,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。严重肝脏毒副作用时剂量的调整 :如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,宜停*,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象,第二个月每两周查一次,以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少,应调整剂量。