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塞普替尼是一种高选择性和抑制活性的小分子RET抑制剂,能够抑制多种RET变异。通过与RET激酶域的ATP结合位点结合,塞普替尼能够阻止RET的自动磷酸化,从而抑制RET信号的传导和肿瘤细胞的增殖。


塞普替尼在多项临床试验中显示出对RET融合阳性的恶性肿瘤患者的显著疗效。在一项针对RET融合阳性的非小细胞肺癌患者的临床试验中,塞普替尼显著延长了患者的无进展生存期,并且总体反应率达到了较高的水平。此外,塞普替尼还显示出对甲状腺髓样癌和甲状腺癌患者的良好疗效。


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