肾癌约占癌症的2.4%，其中透明细胞癌为主型占75%~85%。晚期肾癌对放、化疗极不敏感，细胞因子治疗效果有限，且不良反应明显。随着对疾病发展机制的了解，特异性靶向抗肿瘤*物不断开发并进入临床应用。培唑帕尼（帕唑帕尼）是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它的出现改变了晚期肾癌一线治疗格局。
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培唑帕尼主要通过抑制VEGFR-1、2、3，PDGF-α、β和c-Kit进而抑制肿瘤血管生成及肿瘤细胞生长和存活，其对激酶靶点的选择性较舒尼替尼更高。此外，培唑帕尼抑制Flt-3活性较舒尼替尼低，因此，培唑帕尼较舒尼替尼更少发生骨髓抑制。欧洲、美国和日本等地从2009年开始批准培唑帕尼作为晚期肾癌的一线用*。培唑帕尼也于2017年在中国获批上市。
三项随机、对照、多中心、Ⅲ期临床研究评估了培唑帕尼的疗效及安全性，包括VEG105192、COMPARZ和PISCES。研究结果均显示，培唑帕尼对晚期肾癌治疗有效。在安全性方面，培唑帕尼治疗的不良反应和耐受性与其他*物相似或更好，并能改善患者的生活质量，患者选择倾向性也偏向培唑帕尼。
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