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帕唑帕尼(pazopanib)是由葛兰素史克公司研发的一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)的酪氨酸激酶抑制剂。据帕唑帕尼的*性可知,该*的适应症是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者的,是具有很好的治疗癌症的功效,且治疗的效果是不错的。


*理作用:帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR 磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体( PDGFR) -α和PDGFR -β,成纤维细胞生长因子受体( FG-FR)


是一种多激酶抑制剂,靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR13、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。


帕唑帕尼适应症:


1、FDA批准用于晚期肾癌患者。


2、FDA批准用于之前接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者。


但对脂肪性STS或胃间质肿瘤疗效尚未确定。


我们是要重视*物的适应症的,因为从医学的角度来讲,适应症是对某种治疗方法,或者检查手段而言。某种治疗方法,或者某种检查手段的适应症是指适宜于采用这种治疗方法或检查手段的疾病,是很重要的,是方便患者们有病可对症治疗的。


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