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本文由印惠康海外医疗发布 微信：yhk120120
帕唑帕尼是一种多靶点激酶抑制剂，可以抑制多种肿瘤相关激酶的活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。近年来，帕唑帕尼在肿瘤治疗领域备受关注，并被广泛应用于多种实体瘤的治疗。帕唑帕尼(Pazopanib)是一种新型的口服、强效和高选择性的多靶点且具有潜在抗肿瘤活性的多蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂。由葛兰素史克公司开发，于2009年10月19日获得FDA批准，用于治疗肾细胞癌，还可用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者，铂类耐*或铂类难治的上皮性卵巢癌，一线化疗后非小细胞肺癌(NSCLC)的维持治疗。能够抑制调节血管生成相关的VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，调节血管生成和某些肿瘤细胞增殖的PDGFR-α、PDGFR-β及调节细胞的增殖和生存的c-Kit细胞内酪氨酸激酶部分等多个靶点。
帕唑帕尼可以抑制多种激酶的活性，包括VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit、c-Src等。这些激酶在肿瘤细胞的生长、增殖、血管生成和转移过程中发挥着重要作用。通过抑制这些激酶的活性，帕唑帕尼可以阻断肿瘤细胞的重要信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集单次给*前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500 msec和3例患者有QTcF从基线增加>60 msec。
帕唑帕尼在多种实体瘤中展现出了良好的疗效，包括肾细胞癌、甲状腺癌、结肠癌、胃癌、乳腺癌、肺癌等。在一些患者中，帕唑帕尼单*治疗就可以取得显著的疗效，而在其他患者中，则需要与其他抗肿瘤*物联合使用。
帕唑帕尼口服吸收，给*后达峰浓度中位时间2至4小时。每天给*800 mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼剂量超过800 mg时AUC或Cmax无一致增加。帕唑帕尼的常见不良反应包括高血压、疲劳、口腔溃疡、皮疹、腹泻等。这些不良反应大多数情况下是可逆的，可以通过调整*物剂量或使用对症治疗来缓解。