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索托拉西布/索拖拉西布可以以两种形式存在阻转异构体一个比另一个更活跃。它选择性地与碳原子上的硫原子形成不可逆的共价键半胱氨酸,以KRAS突变形式而非正常形式存在的残基。
研究人员在一项对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的研究中评估了索托拉西布/索拖拉西布的疗效,这些患者在接受免疫检查点抑制剂和/或基于铂的化疗后出现疾病进展。测量的主要结果是客观反应率(肿瘤被破坏或减少的参与者的比例)和反应持续时间。客观反应率为36%,其中58%的参与者的反应持续时间为6个月或更长。
目前索托拉西布/索拖拉西布主要有美国原研*和外国仿制*两种版本,原研*价格十分高昂,仿制*价格相对低廉,而且两种版本*物成分基本相同
革命性
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KRAS基因的全名叫Kirsten ratsarcoma viral oncogene homolog,翻成中文是“Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物”。KARS基因编码的蛋白是一种小GTP酶(smallGTPase),它属于RAS超蛋白家族。
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