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巴瑞克替尼(Baricitinib)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。
2017年2月,巴瑞克替尼获得欧盟批准,作为一种单*或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种疾病修饰抗风湿*物(DMARD)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。
临床研究结果显示,在关键III期研究RA-BEAM中,巴瑞克替尼在改善类风湿性关节炎症状和体征方面显著优于艾伯维的重磅抗炎*Humira(修美乐,通用名:阿达木单抗)。该研究是首个证明一种每日一次口服*物疗效显著优于当前注射型标准护理*物(抗肿瘤坏死因子,anti-TNF)的关键III期研究。
此外,巴瑞克替尼治疗也表现出早期的症状缓解,在治疗的第1周就能观察到ACR20缓解;同时,巴瑞克替尼治疗在身体机能上也表现出显著改善,包括身体功能MJS、疼痛、疲劳和生活质量等。
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