卡博替尼是美国公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊(140mg每天)用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者，于2016年批准卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。
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卡博替尼口服后，2-3小时后到达血*浓度峰值，半衰期约99小时，15天后到达稳态血*浓度(4-5倍单次给*)。卡博替尼是肝CYP3A4的底物，同时服用强CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等)或P450抑制剂(葡萄柚等)会增加血*浓度，应尽量避免，不可避免同服时，应减量。
同时服用强CYP3A4诱导剂(苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等)或P450诱导剂(圣约翰草等)会减低血*浓度，应尽量避免，不可避免同服时，应增量。
卡博替尼是比较全能的肿瘤靶向*，同时副作用也比较大，卡博替尼用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。
用*时应避免与食物同服，即*前2小时、服*后1小时内不要进食。服*12小时内不再服用漏服*物。服*期间，不能摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚，葡萄柚汁)或营养添加剂。
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