克唑替尼可以算的上是“老大哥”了，是第一个上市的ALK阳性小分子抑制剂，作用靶点包括ALK、ROS1以及MET。一项III期临床研究证实，对于既往接受过化疗的ALK阳性患者，相比化疗，克唑替尼更能明显延长患者的PFS，提高客观缓解率，并且能够改善患者的生活质量。对此，克唑替尼2021年价格也一直以来备受瞩目。
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我们主要来看看ROS1，它是一种跨膜的受体酪氨酸激酶基因。2013年，一项克唑替尼治疗伴有C-ROS致癌基因(ROS1)位点易位或倒置的晚期变型淋巴瘤激酶(ALK)阴性非小细胞肺癌(NSCLC)东亚患者的疗效和安全性的2期、开放标签、单组研究就此展开，研究目的是进一步验证克唑替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性。直到今天，克唑替尼始终活跃在人们的视野中，对于晚期ROS1阳性非小细胞肺癌中疗效显著，给患者带来了新的治疗选择和希望。有专家明确指出，对于靶向治疗来说，克唑替尼可谓是重要之选。
以实例为证。一位61岁的男性患者经过详细的检查之后，确诊为罹患IIIB期肺腺癌，随后根据医生的指导，患者开始服用克唑替尼胶囊进行治疗，几个月后，通过CT扫描显示，该男子的靶病灶肿瘤明显缩小，六个月时病情仍有缓解。这一波，克唑替尼胶囊“扛住了”。此外，进一步的研究显示，克唑替尼胶囊可显著抑制从肺腺癌新鲜肿瘤组织中分离出的Y1507和Y1604位点的ALK磷酸化，且患者ALK阳性肿瘤细胞在体内和体外均对克唑替尼治疗高度敏感。不过，仅从单个病例就得出结论是不是还不够严谨？别急，当然还没完。研究证实，位于Linc00308/D21S2088E(两个非编码基因)基因间区域的ALK新型融合伴侣的存在，还证实了此种融合可增强ALK激酶活性并可激活下游的效应因子的磷酸化。由此，我国又一次扩大了ALK融合基因突变的频谱，加大了克唑替尼胶囊治疗的“方阵”。