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阿法替尼的作用机制是与EGFR及HER2功能沟区的半胱氨酸（Cys）残基共价结合，不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化，导致ErbB信号下调，从而抑制与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。在一项研究中与一代TKI*物吉非替尼的头对头研究中，阿法替尼也表现出了优势，相较于吉非替尼，一线使用阿法替尼治疗可以将肺癌进展的风险显著降低26%。阿法替尼的作用疗效持久，能够持续为缓解患者病情和改善患者生活质量获益。
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