瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，截至目前，瑞戈非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。
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瑞戈非尼靶点如此之多，相比他的上一任索拉非尼，瑞戈非尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞戈非尼的生物学活性，让瑞戈非尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞戈非尼比索拉非尼的生物利用度高很多。
另外，最新的结果显示，瑞戈非尼用于经索拉非尼治疗后耐*（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效！索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用*恐怕要被瑞戈非尼取代。
那瑞戈非尼治疗肝癌副作用大吗？
瑞戈非尼最常见副作用(≥30%)是：乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。
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