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吉非替尼（Gefitinib）是一种口服的小分子化合物，属于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。它被广泛用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC），尤其是那些经过既往化疗后病情仍未得到控制的局部晚期或转移性NSCLC。
吉非替尼的主要作用机制是通过与EGFR的ATP结合位点竞争，从而抑制EGFR的酪氨酸激酶活性。这一抑制作用能够有效阻断EGFR的信号传导通路，进而抑制肿瘤细胞的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。由于吉非替尼的非细胞毒性及其与传统化疗*物不同的治疗机制，它在临床应用中显示出了独特的优势。
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