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第一代EGFR-TKI靶向*吉非替尼和厄洛替尼是FDA最早批准用于治疗肺癌的EGFR靶向*物。在获批不久后,一系列研究表明,这些*物仅对EGFR基因发生特定“激活”突变的患者有效。

 

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与其他EGFR靶向*物不同的是,奥希替尼除靶向携带EGFR激活突变(称为外显子19缺失和外显子21 L858R)的肿瘤外,也能专门针对携带EGFR突变“T790M”的肿瘤细胞,而这种突变已被证明会导致肿瘤对早期EGFR靶向*物产生耐*性。

 

在这项FLAURA试验中,接受奥希替尼一线治疗的晚期NSCLC患者比接受厄洛替尼或吉非替尼治疗的患者多活了大约7个月。并且,生存期的提升并未以牺牲安全性为代价。

 

有超过550名的肺癌患者参与了该试验,他们都是新诊断为EGFR激活突变的晚期NSCLC患者,被随机分配接受奥希替尼治疗或吉非替尼/厄洛替尼治疗。

 

结果显示:

奥希替尼治疗组的中位总生存期为38.6个月,而吉非替尼/厄洛替尼治疗组的中位总生存期为31.8个月。在开始治疗的3年后,奥希替尼治疗组的患者中有28%仍在服用该*,这意味着他们的癌症仍在对该*产生反应,而吉非替尼/埃罗替尼组中这一比例仅约9%。




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