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Selpercatinib是礼来研发的一种强效、口服、高度选择性转染期间重排 ( RET) 激酶抑制剂,同时也是首个靶向RET激酶的抑制剂,通过抑制异常RET激酶的活性而发挥作用,2020年5月被FDA批准用于治疗转移性RET融合阳性的 NSCLC,需要系统治疗的晚期或转移性、RET融合阳性的甲状腺癌,以及需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌 (MTC) ,商品名为Retevmo。
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研究分析了99位患者,其中28位为TAK-788标准临床研究入组患者(1~7线),72位为真实世界中的患者(2线),所有患者均携带EGFR 20号外显子插入突变,主要研究终点为PFS和ORR。72位真实世界中的患者使用的二线治疗策略包括免疫治疗、EGFR-TKI、化疗等。研究结果表明,和真实世界中的患者相比,使用TAK-788的患者PFS和ORR要高得多,延长了一倍的PFS(7.3个月vs 3.5个月),三倍的ORR(43%vs13%)
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