伊布替尼可以与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合, 从而不可逆性地抑制BTK酶的活性，有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。
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伊布替尼是全球首个口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，它通抑制肿瘤复制和转移的BTK而起到抗癌作用。伊布替尼于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴症（MLL），2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血病（CLL），2014年7月被批准用于治疗17p缺失CLL。2015年1月被批准用于治疗华氏巨球蛋白血症。
成人患者在服用伊布替尼时的推荐用法和用量：慢淋患者需要每日服用3粒，套细胞淋巴瘤患者，需要每日4粒，按照顿服，用水服用整粒胶囊，谨记不要打开或咀嚼服用。
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