全球首个上市的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）的抑制剂伊布替尼，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著
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伊布替尼原研*在国内已经纳入医保，但医保后价格还是偏贵。伊布替尼孟加拉碧康 Ibrutix规格140mg*120胶囊售价4400元左右
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伊布替尼于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴症（MLL），2014年2月伊布替尼被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血病（CLL），2014年7月伊布替尼被批准用于治疗17p缺失CLL。2015年1月伊布替尼被批准用于治疗华氏巨球蛋白血症。
一项Ⅲ期临床研究观察了280例先前接受过治疗的复发/难治性套细胞淋巴瘤患者，随机应用伊布替尼和替西罗莫司单*治疗，证实了伊布替尼较替西罗莫司而言无进展生存明显改善(41％vs 7％)，呈现了更好的安全性、有效性及耐受性。
伊布替尼通过BTK靶点阻断BCR通路，一方面影响恶性淋巴细胞生长与增殖，另一方面破坏B细胞在淋巴组织中的粘附和迁移。
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