为什么帕唑帕尼要空腹整片服用?帕唑帕尼(培唑帕尼)口服吸收,帕唑帕尼给*后达峰浓度中位时间2至4小时。帕唑帕尼当与食物给予时的全身暴露增加。帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给*导致AUC和Cmax增加约2-倍。帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给*。帕唑帕尼的体外研究证实被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。帕唑帕尼给予推荐剂量800mg后平均半衰期为30.9小时。
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帕唑帕尼(培唑帕尼)每天给*800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在剂量超过800mg时AUC或Cmax无一致增加。帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于99%在范围10至100g/mL无浓度依赖性。帕唑帕尼的体外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐*蛋白(BCRP)的一种底物。
帕唑帕尼(培唑帕尼)给予单剂量400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给*后相对于完整片给*帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的这种潜能,帕唑帕尼片不应捣碎。帕唑帕尼的饮食注意:忌yan、酒及辛辣、生冷、油腻食物。
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