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莫博替尼Mobocertinib(TAK-788,商品名:EXKIVITY)是一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日,美国FDA加速批准莫博替尼(EXKIVITY)Mobocertinib上市,用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的,EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
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莫博替尼Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,与野生型(WT)EGFR相比,它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变,浓度低于野生型(WT)EGFR。在口服莫博替尼后,已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼相似抑制谱的*理活性代谢物(AP32960和AP32914)。在体外,莫博替尼还在临床相关浓度(IC50值<2 nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和另一种激酶(BLK)的活性。
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