乐伐替尼(Lenvatinib,又译为:仑伐替尼),研发代号:E7080,由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。
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来看一下乐伐替尼的适应症:1. 肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;2. 分化型甲状腺癌:单*用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;3. 肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。
在适应症的批准上,2015年美国FDA和欧洲*品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。2018年3月,仑伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。这是该*在全世界首次获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准,也是日本10年来首个能用于前线治疗的肝癌创新系统疗法。
乐伐替尼用于治疗肝癌的优势:1. 一线治疗肝癌,效果优于索拉非尼, 治疗中国肝癌患者,疗效更加显著。2. 国内的CFDA和美国的FDA同步,都接受了仑伐替尼一线治疗晚期肝癌的新*申请。3. 2017年6月召开的美国临床肿瘤学会年会上,研究者公布了仑伐替尼一线治疗肝癌的临床试验数据,结果显示:仑伐替尼在生存时间延长上不劣于索拉非尼,在肿瘤控制上具有明显优势。4. 重要的是,仑伐替尼在中国患者身上效果更加明显。由于我国肝癌患者中有乙肝病毒感染的人较多,所以对有乙肝感染的肝癌患者也进行了分析,结果显示,仑伐替尼组 vs 索拉非尼组总生存期分别为14.9个月 vs 9.9个月,仑伐替尼将乙肝病毒感染的晚期肝癌患者的总生存期又足足延长了50%!