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本文由印惠康海外医疗发布 微信：yhk120120
卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。
1、肝癌：
临床试验表明，卡博替尼二线治疗对索拉非尼耐*的晚期肝癌，中位生存期达到11.3个月，而对照组只有7.2个月；无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。因此，卡博替尼能明显延长肝癌患者生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。
2、肺癌：
2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据。试验共招募了26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%，大部分患者的肿瘤可以得到控制。在25名可评估的患者中，7名患者中观察到确认的部分反应，总体反应率为28％（n = 7,95％CI 12-49％）。研究表明，卡博替尼也可以覆盖MET、ROS1等。
3、甲状腺癌：
与安慰剂相比，卡博替尼治疗进展性转移性髓样甲状腺癌中位PFS（11.2VS 4.0个月）；与安慰剂相比，卡博替尼的中位OS数值增加了5.5个月（26.6 VS 21.1个月）。当然，该差异没有达到统计学显著性（95％CI，0.64-1.12; P = 0.24）。
4、肾癌：
用卡博替尼（79人）或者舒尼替尼（78人）。卡博替尼剂量每天60mg；舒尼替尼剂量每天50mg，用4周，停2周。卡博替尼时间中位无进展生存期（PFS）为8.2个月（95％CI，6.2至8.8个月），舒尼替尼为5.6个月（95％CI，3.4至8.1个月）。与舒尼替尼相比，卡博替尼使疾病进展或死亡率降低34％。
5、实体肿瘤联合PD-1抗体：
招募了24名患者，包括尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等泌尿生殖系统相关的肿瘤患者。卡博替尼每天40mg或者60mg联合Opdivo 1mg/kg或者3mg/kg，Opdivo 2周一次。18位可以评估的患者6位肿瘤缩小至少30%，有效率是33%；7位患者肿瘤稳定不进展，合计疾病控制率是71%。