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肺癌是全球癌症相关死亡的主要病因之一,我国每年肺癌新增约78.7万,死亡约63.1万。非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌的主要病理类型,病情隐匿、生长速度快,患者预后较差。研究显示,局部晚期NSCLC患者的5年生存率约为15%,而晚期NSCLC仅为5%。近年来,靶向治疗技术取得革命性突破,特别是针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)、间质表皮转化因子( MET)、人表皮生长因子受体2(HER2)等突变率较低靶点所研发的靶向治疗*物取得了令人瞩目的疗效,为NSCLC患者带来了福音。


布吉他滨属于第二代ALK抑制剂,主要针对ALK继发耐*突变,即克唑替尼耐*导致ALK二次突变的NSCLC,其对F1174C、L1196M、S1206R、E1210K、F1245C以及G1269S突变均有明确的抑制作用,但对L1198F、S1206C/Y原发耐*。既往研究指出布吉他滨用于治疗克唑替尼难治性NSCLC患者可获得较好的PFS,且对颅内病灶的控制率亦较显著。


2020年ASCO报道了该*对ALK抑制剂治疗后进展的ALK重排阳性晚期NSCLC患者疗效的Ⅱ期研究结果:中位随访12.4个月,既往alectinib治疗后(无论有无克唑替尼治疗史)进展的晚期NSCLC患者(n=47)应用布吉他滨治疗的客观缓解率(ORR)为30%,疾病控制率(DCR)为79%,mDOR为6.1个月,mPFS为7.3个月;其中8例有颅内转移的患者中,颅内ORR为25%,DCR为88%,颅内mPFS未达到。提示布吉他滨可用于alectinib或克唑替尼耐*的NSCLC治疗,且具有较好的疗效。


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