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肺癌为全球发病率最高的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(NSCLC)发病率占总肺癌的80.0%左右,首诊即发现脑转移者约为10.0%,30.0%-50.0%的NSCLC患者最终也会发生脑转移。近年来,由于诊疗手段的提高,患者生存期延长,其脑转移发病率也有所上升。脑转移患者预后差,1年存活率仅为20.0%,传统治疗方法,如手术,放、化疗等对脑转移患者生存期的改善效果欠佳,而近年来兴起的靶向*物及免疫疗法为脑转移的治疗带来了新的希望。
布吉他滨用于指示不可切除的晚期/复发ALK融合基因阳性非小细胞肺癌,ALK融合基因阳性的不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌适用于30 mg和90 mg的Alumbrig(R)片剂(通用名称:布加替尼,Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼)Brigatinib是优化后的新一代ALK抑制剂,可以透过血脑屏障,对脑转移的患者有效。作为主要和次要治疗剂投放市场。
Alumbrig是选择性抑制ALK的下一代酪氨酸激酶抑制剂。该批准书是Brigatinib-2001(J),这是一项针对不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的国内2期临床试验,该患者患有ALK阳性,并在用ALK酪氨酸激酶抑制剂治疗后恶化。”和“ AP26113-13-301(ALTA-1L),一项基于ALK阳性,不可切除的晚期/复发性NSCLC患者(未经ALK酪氨酸激酶抑制剂治疗)的国外3期研究。
布吉他滨同时具有ALK耐*突变及ROS-1融合突变的靶向作用,且不良反应发生率更低,适用于克唑替尼耐*的ALK阳性NSCLC患者。代号为ALTA的一项2期临床试验对ALK阳性继发耐*的晚期NSCLC患者给予布布吉他滨治疗(每次90mg,每天1次),42.0%的患者颅内病灶缩小,而将剂量于1周后增大至每次180 mg,每天1次,67.0%的患者可观察到颅内病灶的缩小。