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2020年5月8日,塞尔帕替尼(Retevmo,LOXO292)获得FDA批准用于RET变异的“泛癌种”,包括RET融合非小细胞肺癌、RET融合甲状腺癌,RET突变甲状腺髓样癌。塞尔帕替尼是FDA批准的第一个专门针对RET基因突变的靶向疗法。

 

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FDA获批适应症


1、携带RET融合的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;


2、成人和12岁及以上携带RET突变、 需要系统治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的成人和儿童患者;


3、12岁及以上携带RET融合的晚期或转移性甲状腺癌的成人和儿童患者,患者需要系统治疗且放射性碘难治。

 

塞尔帕替尼的用法用量


患者需携带RET基因融合(NSCLC或甲状腺癌)或RET基因突变(MTC)


成人和12岁及以上儿童患者的推荐剂量是基于体重的:


50kg以下:120mg,每日两次


50kg及以上:160mg,每日两次

 

塞尔帕替尼的不良反应:


最常见的不良反应(≥25%):天冬氨酸转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、葡萄糖增加,白细胞、白蛋白减少、钙减少,口干,腹泻,肌酐增加,碱性磷酸酶增加,高血压,疲劳,水肿,血小板减少,总胆固醇增加,皮疹,钠减少和便秘。




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